도쿄 대학의 연구 그룹은 연속 흐름 반응에 의해 항 알츠하이머 약물 메만틴의 연속 합성에 성공했다.

 소분자 의약품은 제조비용이 비교적 저렴하고 대량생산도 용이하기 때문에 여전히 높은 수요가 있다. 한 일본에서는 국내 제조에서의 안정적인 공급 실현은 쉽지 않다.

 이러한 배경 하에서, 생산 효율을 최대한으로 끌어내기 위해서는, 원료나 첨가제 등을 반응기의 한쪽으로부터 투입하는 것과 동시에, 반응기의 한쪽으로부터 생성물을 꺼내는 반응에 의한 「연속 플로우 분자 변환 법을 이용한 연속 생산 이 연구에서는, 특징적인 「아다만탄」이라고 불리는 다이아몬드 구조를 가지는 항알츠하이머약 「메만틴 염산염」의 기본 구조의 합성을 취하여, 지금까지 매우 어려웠던 연속 합성을 달성했다.

 본 연구에 따르면, 이전에는 합성이 곤란한 탄소 소분자로 되어 있던 아다만탄 골격이 다환성 방향족 화합물 아세나프텐을 원료로 하여 2단계 연속 흐름 반응에 의해 연속적으로 얻어지는 것을 발견하였다. . 텐을 원하는 아다만탄으로 변환하기 위해서는 아세나프텐의 안정한 방향족 구조의 완전 수소화와 생성되는 다환성 포화 탄화수소 골격을 강산에 의해 골격 전이시키는 것이 필요하다. 조건에서 향수 족 화합물을 수소화할 수 있는 고기능 촉매를 사용한 연속 플로우 방향족 수소화 반응과, 강산을 복합화한 이온 액체를 사용하는 플로우 골격 전이 반응을 이용하여 달성하였다. 니트로 화합물 수소화도 첨가한 4단계 합성 반응에 의해 아세나프텐을 원료로 하는 메만틴 합성에 성공했다. .

 본 방법은 종래법에 비해 이산화탄소 배출도 대폭 삭감할 수 있어 국내에서의 소분자 의약품의 소량·다품종 생산에 적합한 깨끗한 방법으로 기대된다.

논문 정보:【Chemistry, A European Journal】Development of Continuous-Flow Reactions for the Synthesis of Anti-Alzheimer Drug Memantine

도쿄 대학

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