암연구회 암화학요법센터 분자약리부의 남편 신고 부부장과 오하시 아미 주임 연구 조수, 도쿄 이과대학 이학부 제일부 응용 화학과의 시이나 용 교수, 에자이 주식회사의 공동 연구팀은 , 골지체 억제물질 M-COPA를 이용하여 진행위암의 예후불량인자로 알려진 MET 양성위암의 치료 실험에 성공하여 골지체 억제물질이 난치성 위암에 대한 신규 항암제로 응용할 수 있는 가능성 를 세계에서 처음 밝혔다고 발표했다.
연구팀은 이전에 천연 곰팡이 유래의 M-COPA(2-메틸코프로필린아미드)가 골지체 억제 활성과 강력한 항암 작용을 가진다는 것을 보여 M-COPA의 인공 합성에도 성공했지만 , 어떤 암에 주공할지는 불분명했다.
MET 등의 수용체형 티로신 키나아제(RTK)는 골지체에 의해 처리되어 암세포의 표면에 발현된다.연구팀은 이번에 M-COPA가 MET를 과발현하는 위암의 치료에 응용 가능으로 세포 증식에 대한 M-COPA의 감수성을 검토했다.그 결과, MET 증폭 위암 세포에서 양호한 감수성을 나타내고, MET 단백질의 프로세싱을 저해하여 세포 표면에서의 발현을 현저하게 억제하였다.또한, MET 양성 위암 세포주(MKN-45)를 누드 마우스의 피하에 이식하여 M-COPA에 의한 치료 실험을 하면 종양 증식을 유의하게 억제하였다.또한 M-COPA에 의한 선택적인 항암작용은 FGFR2(섬유아세포 증식인자 수용체2)를 발현하는 난치성 스킬스 위암세포주에서도 확인.이들에 의해, MET나 FGFR2 등의 RTK를 유전자 증폭하는 위암의 치료 표적으로서 골지체가 유망하다는 것을 세계에서 처음으로 나타냈다.
본 연구 성과에 의해, 티로신 키나아제 억제제나 모노클로날 항체약과는 다른, RTK 의존암의 새로운 치료 어프로치로서 골지체 억제제 개발의 가속화가 기대된다고 하고 있다.
