지바 대학의 면 토모리씨(대학원 박사 전기 과정 2년)와 하시모토 타쿠야 특임 준 교수(지바 요오드 자원 혁신 센터) 등의 연구 그룹은, 치바에서 많이 산출되는 천연 자원의 요오드를 이용한 새로운 유기 합성법의 개발에 성공했다.창약부터 기초적인 학술연구까지 폭넓게 이용 가능하다고 한다.

 1,2-아미노 알코올은 저분자 의약품의 세계 판매에서 상위 중요한 분자 골격.이 분자의 유기 합성법에, 저렴하고 입수하기 쉬운 알켄이라고 하는 물질을 기초로 합성하는 알켄의 아미노옥시화가 있어, 가장 합리적인 방법의 하나.이 합성법에는 오스뮴 촉매를 이용하는 방법이 저명하지만, 오스뮴 금속이 고가이고 독성이 있어 의약품 개발에 실용화되어 있지 않았다.

 지바 대학에서는 2018년에 지바 요오드 자원 혁신 센터를 개소.지바현이 세계 산출량의 약 4분의 1을 차지하는 중요한 천연 자원인 요오드의 유효 활용을 목표로 한 연구 개발을 실시하고 있다.

 이 지견을 살려 본 연구 그룹은 오스뮴을 저렴하고 저독성인 요오드로 대체하는 연구에 임해왔다.연구 성공의 열쇠는, 독자적으로 개발한 「N-(플루오로술포닐)카르바민산에스테르」라고 하는, 알켄에 질소와 산소를 주는 신시약.일본의 연구가 세계를 선도해 온 유기 요오드 촉매 화학의 지견을 활용해, 기질에 그 시약을 혼합해, 요오드 촉매로 알켄으로부터 원하는 구조의 1,2-아미노알코올만을 효율적으로 합성할 수 있었다.

 이것에 의해, 종래 기술에서는 촉매의 독성이 높고 실용화할 수 없었던 합성법이, 저렴하고 저독성인 요오드 촉매를 사용하여 가능하게 되었다.의약품에 범용되는 주요 구조를 효율적으로 얻을 수 있기 때문에, 향후의 창약 연구에서 의약 후보품의 간단하고 신속한 합성을 가능하게 하는 기술로서 기대된다.

논문 정보:【Journal of the American Chemical Society】Organoiodine-Catalyzed Enantioselective Intermolecular Oxyamination of Alkenes

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