도쿄대학 의학부 부속병원 소화기 내과 연구 그룹은 B형 간염 바이러스 복제에 중요한 바이러스 단백질 HBx와 숙주 단백질 DDB1의 결합을 억제하는 약제의 효율적인 스크리닝 시스템을 구축하여 B형 간염 치료 후보 약제로서 니타족사니드를 동정하였다.
B형 간염은 전 세계 2억 5천만 명 이상이 이환되어 매년 약 90만 명이 사망하는 병이다.현재의 의료에서는, 체내로부터 완전히 바이러스를 배제하는 것도, 바이러스 RNA나 바이러스 단백질의 생산을 멈추는 것도 어렵기 때문에, 항바이러스약의 복용을 일단 시작하면, 일생 복약을 계속하지 않으면 안 되고, 환자의 부담 등 다양한 문제를 일으키고 있다.
그래서 이 연구 그룹은 상보형 스플리틀 루시퍼라제 검정이라는 특수한 기술을 응용하여 HBx와 DDB1의 결합 억제제를 간편하게 찾을 수 있는 스크리닝 시스템을 구축했다.이에 미국 식품의약국(FDA)이 이미 인가하고 있는 817종의 약제를 첨가하여 루시퍼라제 활성 변화를 관찰한 결과, 니타족사니드라는 약제가 루시퍼라제 활성을 강력하게 억제하는 것으로 나타났다.또한 연구를 진행한 결과, 니타족사니드는 현재 B형 간염 치료에 널리 사용되고 있는 제제로는 억제할 수 없는 바이러스 RNA의 생산을 억제하는 것도 확인할 수 있었다.
이상의 성과로부터, 니타조크사니드는, 기존의 B형 간염 치료약으로는 달성 곤란한 HBs 항원 음성화를 실현하는 「신규의 B형 간염 치료약」이 될 것이 기대된다.
